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色素沉着障碍患者的复方制剂

由纳特琼斯,注册医生,FAPC,临床配药药剂师,临床服务


皮肤黑色素

皮肤中黑色素的产生发生在被称为黑素小体的黑素细胞的细胞器中。黑色素细胞具有树突延伸,将黑色素转移到多达40个角质形成细胞。大多数人都有一个黑色素产生的基线水平,并且有能力在紫外线照射下产生更多的黑色素。

黑色素产生的生理过程帮助我们了解有多少物质起作用来帮助防止黑色素的形成。黑色素有两种类型,真黑色素(棕色和黑色)和伪黑色素(红色和黄色)。黑素发生始于酪氨酸酶将氨基酸l -酪氨酸转化为多巴醌。在此基础上,我们的基因会引导所使用的其他酶的产生,这些酶决定了黑色素的产生途径、数量和类型。我们典型的肤色外观是真黑素和伪黑素最终混合的结果。白化病患者从基因上不能产生真黑素,只能产生非黑素,因此他们的肤色非常苍白,更容易受到紫外线照射(晒伤,皮肤癌),因为真黑素可以防止UVB射线,而非非黑素。1

障碍类型

有几种类型的色素沉着障碍。色素沉着不如色素沉着常见。虽然白癜风(一种自身免疫性疾病)是最严重的形式,但在其他情况下,如白糠疹、花斑癣、炎症后低黑色素沉着症、特应性皮炎、牛皮癣和点状银屑病等,也可出现色素下降。

色素沉着的形式包括黄褐斑、胆斑、太阳褐斑(老年斑)、斑(雀斑)和炎症后色素沉着(PIH)。脂溢性角化病通常也会表现出色素沉着。

增加复合剂

作为复合药剂师,我们现在有各种各样的化学工具在我们的处置中利用色素沉着沉着的治疗。随着时间的推移,用于合成色素沉着的配方的成分数量大幅增长。

对苯二酚(HQ)一直是皮肤美白的金标准API。它很容易被氧化,所以在配方时需要充分的抗氧化覆盖,这可以根据效力而变化。熊果苷(α)在皮肤中被金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等皮肤细菌水解成对苯二酚,并被酪氨酸酶酶促转化。2,3皮肤科最佳实践建议在三个月后轮换使用HQ疗法,因为长期使用可能会出现称为衰老的不良事件。外源性衰老虽然罕见,但可能是一种很难治疗的永久性色差。4

其他值得注意的药物包括抗坏血酸,它能将邻多巴醌还原为多巴;抑制黑色素从黑色素细胞转移到角质形成细胞的烟酰胺;氨甲环酸,减少黑素细胞刺激激素的产生;还有抑制过氧化物酶的甲巯咪唑。一些药剂,如壬二酸(以及化妆品形式的壬二酸钾)、白藜芦醇、甘草根、乳酸、阿魏酸和甲喹诺醇,都能抑制酪氨酸酶。

具有多种作用机制(MOAs)的成分稳定组合的配方可能比单一实体配方在临床疗效方面具有协同优势。联合用药的明显缺点是,如果发生不良事件,可能不清楚哪一种药物是进攻性药物。

如果具有临床服务权限的PCCA成员对配制我们的配方有疑问,他们可以通过800.331.2498联系我们的临床配制药剂师。

本文的一个版本最初发表在PCCA的会员杂志《Apothagram》上。

参考文献

  1. Saka B, Akakpo SA, Teclessou JN等,2019年多哥白化病患者的皮肤癌:两轮国家流动皮肤护理诊所的结果。中国生物医学工程学报。2021;21(1):26。2021年1月5日,doi:10.1186/s12885-020-07747-8

  2. 方硕,韩世杰,金德华。熊果苷水解制备对苯二酚的研究[j] .中国药理学杂志,2008;7(3):189-193。doi: 10.1111 / j.1473-2165.2008.00387

  3. 贾晓明,杨晓明,等。酪氨酸酶对熊果苷的动力学研究。科学通报12(5):e0177330 2017,https://doi.org/10.1371/journal.pone.0177330

  4. Bhattar PA, Zawar VP, Godse KV, Patil SP, Nadkarni NJ, Gautam MM。中国皮肤病杂志,2015;60(6):537-543。doi: 10.4103 / 0019 - 5154.169122



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