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由Stacey Lemus, BS, PCCA高级配方专家;Courtaney Davis, BBA, PCCA高级配方专家;Melissa Merrell Rhoads,药学博士,PCCA制剂开发总监;Suki Pramar博士,PCCA复合顾问

润湿剂,适当地称为悬浮剂,是一种液体,用于取代存在于干粉表面的空气膜。每一种粉末成分都有一层薄薄的空气,形成一个障碍,可能阻碍混合配方所用的基础(载体)的均匀混合。润湿剂通过剪切机械力去除表面空气的薄膜并包围粉末。因此,润湿剂可促进液体和半固体中不溶性粉末的混合,并可提高药物的溶解度。这有助于促进均匀混合,使成分更均匀地融入基底,避免结块,提高最终制备的含量均匀性。

当粉末与润湿剂在研钵和研杵中混合时,悬浮取代了表面空气中的不溶性和微溶性成分。当一种成分是可溶的,表面空气在溶解过程中消散。

悬浮步骤还减少了颗粒大小,由于在混合过程中产生的摩擦。混合过程,如使用电子研锤和研杵(EMP)和注射器到注射器的混合,由于剪切力也可以实现这一目的,尽管可能需要使用软膏研磨机来进一步减小颗粒大小。

选择合适的润湿剂取决于具体的配方,所涉及的车辆和给药路线。所选制剂应与制剂所用的载体相混溶(相容)。下面将进一步讨论一些示例。润湿剂越粘稠,其置换表面空气的能力就越好。下面列出的其他一些剂可能是首选的,即使它们具有较低的粘度,特别是如果粉末成分可溶或微溶。

一般建议使用润湿剂的量与被搅动的粉末的量相等。然而,这对于高粉末浓度可能是不可能的,因此大多数配方将使用最多10%的润湿剂。最常用的润湿剂是丙二醇USP (pcca# 30-1055)和甘油USP (pcca# 30-2865)。甘油USP是阴道制剂或其他需要更多保湿的配方的首选润湿剂。

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润湿剂用于水外用载体

如果载体是水性的,如乳霜或乳液,丙二醇USP或甘油USP将适合作为润湿剂,因为这些液体与水可混溶。但是,如上所述,具体的给药配方和途径也是你必须考虑的因素。例如,如果你正在配制一种阴道制剂,那么USP甘油将是最好的,因为它是刺激性最小的润湿剂之一,具有保湿特性。

用于水外用载体的其他润湿剂包括:

  • 二甘醇单乙醚NF (pcca# 30-3680)
  • 二甲基亚砜USP (DMSO) (pcca# 30-1612)
  • 纯净水USP
  • 酒精,190级USP (pcca# 50-3161)

·碱性C(聚乙二醇300mw, NF液体)(pcca# 30-1012)

湿润剂用于无水局部载体

同样,如果车辆是无水的,润湿剂必须与之混溶,还应考虑具体的配方和给药路线。例如,如果使用Petrolatum, White USP (pcca# 30-1024)作为基础,则首选的悬浮剂是矿物油,Light NF (pcca# 30-1291)。在制作一种配方时,例如硫磺局部软膏,它会用矿物油薄膜取代每个硫颗粒上的空气薄膜,矿物油薄膜与石油兼容,有利于混合。

用于无水局部载体的其他润湿剂包括:

  • Base G(杏仁油NF(甜))(pcca# 30-1027)
  • 橄榄油NF (pcca# 30-3025)
  • 二乙二醇单乙醚NF
  • 丙二醇USP
  • 甘油USP
  • 无水乙醇,200度,USP (pcca# 50-2999)

PCCA碱基和最常用的润湿剂用于配方的例子

局部基础

常用

首选润湿剂

常用百分比

无水

Ellage®无水阴道(pcca# 30-5110)

阴道

甘油USP

5%

PermE8®无水外用凝胶(pcca# 30-5038)

渗透增强(疼痛)

丙二醇USP

10%

PracaSil®-Plus (pcca# 30-4655)

疤痕,皮肤/化妆品

丙二醇USP

5 - 10%

VersaBase®无水HRT (pcca# 30-5056)

雌性激素

丙二醇USP

5%

孕酮浓度≥150 mg/Gm:二甘醇单乙醚NF

10%

WO6®无水外用凝胶(pcca# 30-5039)

皮肤/化妆品

由于这种碱的独特性质,大多数配方不含润湿剂

N/A

Atrevis水凝胶®(PCCA # 30 - 4986)

男性睾酮分泌

丙二醇USP

5 - 15%

澄清(PCCA # 30 - 4845)

皮肤/化妆品

丙二醇USP

5 - 10%

Lipoderm®(pcca# 30-3338) & Lipoderm ActiveMax®(PCCA # 30 - 4482)

渗透增强(疼痛)

丙二醇USP,二乙二醇单乙醚NF

5 - 10%

Spira-Wash®凝胶(PCCA #30-4678)

伤口护理

碱性C(聚乙二醇300mw, NF液体)

5 - 10%

VersaBase霜(pcca# 30-3641)

荷尔蒙,皮肤/化妆品,阴道

丙二醇USP,甘油USP

5 - 10%

XemaTop(PCCA # 30 - 4891)

皮肤/化妆品

甘油USP

5%

注:最常见的润湿剂或使用的百分比有一些例外,这取决于成分或成分的组合以及所使用的特定基底的特性。有临床服务支持的PCCA会员如有任何问题,可以联系我们的临床服务团队,或参考我们的PCCA配方数据库,以查看他们所需的特定配方。

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Stacey Lemus,理学学士,2000年成为一名复合技术人员。在2012年加入PCCA配方开发团队之前,她在PCCA成员药房工作了10多年。她在PCCA的工作主要集中在新配方开发以及更新和测试现有配方。她在设备、复合技术和计算方面的经验使她成为会员技术呼叫的宝贵资源。她在德州农工大学金斯维尔分校获得生物和化学学士学位。

Courtaney Davis,工商管理学士,高级配方专家和技术顾问,在制药复合行业拥有超过18年的经验。她于2005年加入PCCA的配方开发部门,在那里她协助创建新的配方,以及不断更新和修订现有的配方。她与质量控制团队密切合作,确保PCCA的化学品和设备继续在我们的配方中执行最高标准。除此之外,Courtaney还接听会员关于计算、公式故障排除和设备使用等主题的技术电话,并与我们的研发团队密切合作,为会员带来技术先进和创新的产品。在加入PCCA之前,她曾在一家会员药房担任认证技术员。

Melissa Merrell Rhoads,药学博士,PCCA配方开发总监,于1995年获得佐治亚州亚特兰大Mercer大学药学学位。她目前参与并监督PCCA新公式的开发和实施。在2004年加入PCCA之前,她在乔治亚州和佛罗里达州的药店有超过6年的合成经验。她感兴趣的领域包括女性健康、兽医和疼痛管理复合体。

Suki Pramar博士是PCCA的复合顾问。她于1991年获得休斯顿大学药剂学博士学位,并于1999年加入PCCA。Suki于2016年被任命为美国药剂师协会的复合药房工作组。

参考文献

艾伦,L. V., Jr.,安塞尔,H. C.(2014)。安塞尔的药物剂型和给药系统(第十版。)。Lippincott Williams & Wilkins。

基布,a.h.(编著)。(2000)。药物辅料手册(第三ed)。医药出版社。

汤普生,J. E. & Davidow, L. W.(2003)。当代药学实践的实用指南(第二版)。Lippincott Williams & Wilkins。



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