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二氯苯酮的潜在替代品

作者Matt Martin,药学博士,PCCA临床服务经理,和Melissa Merrell Rhoads,药学博士,PCCA配方开发总监

Midrin是一种市售产品,用于缓解紧张和血管性头痛。该产品含有325毫克对乙酰氨基酚(acetaminophen)的组合,可以“减少对源自扩张脑血管的疼痛冲动的感知”;二氯苯酮100mg,温和镇静剂;以及65毫克的异美塞汀mucate,根据包装说明,它“通过收缩扩张的颅骨和大脑小动脉,从而减少导致血管性头痛的刺激”。1目前既没有生产名牌Midrin,也没有生产任何同类仿制药。

2017年,美国食品和药物管理局(FDA)通知制造商和标签商停止销售含有异美甲素mucate的药品,异美甲素mucate是Midrin中发现的活性成分之一。截至2018年1月1日,所有生产含异美甲素药物的公司已同意停止分销。2异美甲素mucate最初是在1948年被批准为安全的,当时FDA的药物批准程序还没有到位。出于这个原因,FDA认为含有异美甲素的制成品是未经批准的新药,要求制药公司提交新药申请,并在这些产品可以再次生产之前进行临床试验证明其有效性。要了解更多信息,请阅读我们的博客文章,与异美甲素Mucate USP的复合机会.”

配制药剂师一直能够满足患者对这些疗法的需求,直到最近,二氯苯那酮变得不可用。因此,处方者和患者都开始寻找替代药物。水合氯醛和盐酸羟嗪已被一些患者用作二氯苯那酮的替代品。

水合氯醛

水合氯醛是一种镇静催眠剂。3.100毫克的二氯苯酮含有大约65毫克水合氯醛。这种数学关系如下图所示:

二氯苯酮的分子量为519.03,水合氯醛的分子量为165.4。

每摩尔二氯苯那酮中有两摩尔水合氯醛。

两摩尔水合氯醛= 2 × 165.4 = 330.8

519.03/330.8 = 100 mg二氯苯那酮/X mg水合氯醛

X = 63.73毫克水合氯醛,或大约65毫克水合氯醛

盐酸羟嗪

盐酸羟嗪已被认为是一种选择,当处方或患者希望避免使用水合氯醛。盐酸羟嗪具有镇静作用,可能有助于缓解焦虑。4

为了协助复方药房满足处方者和患者的需求,PCCA提供isometheptene mucate对乙酰氨基酚水合氯醛而且盐酸羟嗪这是USP等级,并符合PCCA标准超出行业要求。有临床服务支持的PCCA成员可以看到我们的相关胶囊配方在公式数据库中。

Matt Martin,药学博士,是PCCA的临床服务经理。他于2014年9月加入PCCA临床服务部。Matt于2002年毕业于莫尔黑德州立大学,获得化学学士学位,并于2006年获得肯塔基大学药学院药学博士学位。在加入PCCA团队之前,Matt在制药复合领域工作了八年多,在无菌和非无菌制剂方面都有经验。

Melissa Merrell Rhoads,药学博士,PCCA配方开发总监,于1995年获得佐治亚州亚特兰大Mercer大学药学学位。她目前参与并监督PCCA新公式的开发和实施。在2004年加入PCCA之前,她在乔治亚州和佛罗里达州的药店有超过6年的合成经验。她感兴趣的领域包括女性健康、兽医和疼痛管理复合体。

参考文献

1.Midrin.(无日期)。RxList。2021年5月17日,检索自https://www.rxlist.com/midrin-drug.htm

2.美国食品和药物管理局。(2018年6月13日)。FDA关于含异美甲素药品的通知.https://www.fda.gov/drugs/unapproved-drugs/fda-notification-regarding-isometheptene-containing-drug-products

3.Noctec.(无日期)。RxList。2021年5月20日,检索自https://www.rxlist.com/noctec-drug.htm

4.Vistaril®.5月(2014)。美国食品和药物管理局。https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/011459s048%2C011795s025lbl.pdf

本声明仅供教育之用。它们没有经过美国食品和药物管理局(Food and Drug Administration)的评估,也不能被解释为治疗效果或安全性的承诺、保证或声明。此处所包含的信息并非旨在取代或替代传统医疗服务,或鼓励放弃传统医疗服务。



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