作者:Nat Jones

磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂最初被设计用于治疗心血管疾病，1998年随着伟哥®的批准在医药市场上引起了巨大的轰动。到目前为止，它是这十年的重磅药物。其他PDE5抑制剂也很快跟进，专利到期日期一直是一个值得关注的有趣现象，涉及多个延期。好消息是他达拉非现在是免费的专利，配制药房有一些机会使用这种药物在各种定制的药物。

当前用途和进一步研究
他达拉非已被标记为用于良性前列腺增生，勃起功能障碍(ED)(包括糖尿病患者或根治性前列腺切除术后)，并改善世界卫生组织I组肺动脉高压患者的运动能力。良性前列腺增生和ED也有一个亚组合并。适应症外用途包括预防高原反应(特别是预防高原肺水肿)，以及治疗接受抗抑郁治疗的男性性功能障碍。¹

研究人员已经或目前正在研究他达拉非在许多其他感兴趣的领域。包括胎儿生长受限、Duchenne和Becker肌营养不良、男性生殖(精液质量提高)、内皮功能改善、远端输尿管结石的通断、心肌缺血/再灌注损伤和心衰伴膀胱缺血的治疗、老化性膀胱功能障碍等。^{2、3、4、5}

这是非常罕见的，也是非常令人兴奋的，当复合剂得到这样一个新的，广泛研究和验证的选择，我们的工具箱。根据目前的适应症和潜在用途，我们将能够以多种剂型以多种方式使用这种成分，以满足患者的需求。

他达拉非的潜在复合选择
这种成分的明显复合用途是在男性ED的各种剂型中。对于商业产品无法满足患者需求的患者，我们根据FDA基本拷贝指导文件，创建了不同强度的各种配方(口服、舌下/颊下、快速溶解和鼻用)，剂量符合与制造产品的效力差异，适用于个别患者。

其他选择包括有趣的成分组合。例如，活化维生素B6 (吡哆醛5磷酸盐)可以帮助减少垂体分泌物，包括催乳素，而过多的催乳素与男性和女性的觉醒降低有关。^6、7、8阿朴吗啡在ED的治疗中是有效且耐受性良好的。⁹维生素B6缺乏与心血管疾病风险增加以及与ED相关的高同型半胱氨酸水平之间存在有趣的联系，这表明叶酸和维生素B12也可能是有益的。^10、11

我们还收到了一些轶事报道，患者在西地那非和他达拉非联合使用后获益。*重要的是要理解这些公式可以用于多种原因。另外，请注意，当经皮给药(透皮或阴道给药)时，该药物并非没有不良事件、禁忌症/注意事项和药物-药物相互作用等，因为如果它被吸收，它可能会产生影响，必须以某种方式排出。

PCCA有许多相关的配方他达拉非有多种剂量和剂型。PCCA成员可以访问它们在这里．

女性性功能障碍除了性厌恶、阴道疼痛、阴道萎缩外，多因素造成的问题主要有四个方面:欲望、性唤起、性高潮、性满足。他达拉非口服可能对性欲、性唤起、性高潮和性满足有效。它不仅会增加男性海状体中的一氧化氮，而且在女性中，它还会导致阴蒂和阴道平滑肌的放松，并增加这些部位的血液流动，这是唤醒的正常步骤，也是达到高潮所必需的。¹²这种机制使它有可能改善性唤起方面，可能导致更好的性高潮结果。也有案例研究表明，口服5 -羟色胺再摄取抑制剂可改善患者的性欲和性冷淡。¹³

伤口护理是他达拉非的另一个合理用途。除了渗出型(如静脉瘀血)，大多数伤口受益于增加一氧化氮的可用性，以帮助改善血液流动。¹⁴一个公式是Spira-Wash®凝胶对于有伤口的患者是一种潜在的选择，但也可能被考虑用于女性性功能障碍和外敷或阴道。

他达拉非在ED患者中与纳米颗粒经皮应用也有研究显然我们不能合成纳米颗粒大小的乳剂，但我们可以通过皮肤给药Lipoderm®．Lipoderm中的PCCA公式#13276是一个潜在的选择。该配方在临床上也适用于硬皮病患者，这是他达拉非的另一种可能用途对于ED和早泄患者，Lipoderm中的PCCA公式#13277可能适用。(PCCA成员可以访问这些公式在这里．)

PCCA的配方是一个伟大的方式开始使用他达拉非为您的各种患者。如果PCCA会员有其他配方的想法或任何问题，请致电800.331.2498与我们的临床服务部联系。

Nat Jones，注册医生，FIACP，是PCCA的临床复方药剂师。他在医院和社区药房拥有超过30年的经验，在2012年加入PCCA之前，他拥有和运营独立药房近20年。Nat也是国际复方药剂师学会的成员。他在专业研讨会上发表演讲超过15年，主题包括一般药物配制、伤口护理、疼痛管理、男性和女性激素替代疗法、皮肤病学和化妆品等。

本文的一个版本最初于今年冬天发布《Apothagram》2019年版是PCCA的会员制杂志。

参考文献
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*截至本文发表，西地那非在美国仍为专利。

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