作者:Melissa Merrell Rhoads，药学博士，PCCA制剂开发总监;Courtaney Davis, BBA, PCCA高级配方专家;Suki Pramar，博士，PCCA复合顾问;和Stacey Lemus, BS, PCCA高级配方专家

在药剂配制中选择合适的栓剂基础时，有几个因素需要考虑。例如，预期的治疗效果是全身性的还是局部的?给药途径是直肠、阴道还是尿道?药物在所选碱基中的物理和化学稳定吗?除了这些问题，您还必须考虑患者的舒适度，以确保依从性。

栓剂在体内释放药物融化在体温，或通过溶解在含水体液中熔融型碱是脂肪物质，包括PCCA MBK^™(脂肪酸)和可可脂NF。溶解型含有聚乙二醇(PEG)，包括PCCA碱基A(聚乙二醇1450 MW, NF)或碱基是聚乙二醇NF的组合。

为了帮助您决定哪种碱最适合栓剂配方，让我们探讨各种复合碱的一些特性以及您在选择过程中应该考虑的因素。

全身给药栓

药剂师应与患者的医疗保健提供者讨论处方药直肠吸收的已知和未知情况，以便他们能够监测患者的治疗结果，并在需要时调整药物。对于全身效果，我们建议使用PCCA Base A或PCCA MBK。根据治疗用途，给药途径可以是阴道或直肠。

PEG栓剂(包括含有碱基A的栓剂)的药物释放和全身作用取决于直肠或阴道中存在的液体量(记住，PEG溶解在体液中)。在正常情况下，体腔中有足够的液体完全溶解聚乙二醇基，允许药物完全释放，而不管其对基的亲和力如何。因此，您可以使用PEG碱基来合成亲水和亲脂药物。PEG碱基在30-40分钟内缓慢溶解，并被吸收到体循环中，几乎没有药物泄漏或损失。

对于脂肪，融化的碱基，如可可脂NF，药物必须能够从碱基中分离出来才能发生吸收。由于这个原因，水溶性的，电离形式的药物通常是首选的脂肪碱。通常，亲脂性药物添加到脂肪碱基可能会表现出较差或不稳定的释放从碱基由于强烈的物理化学吸引力之间的药物和碱基。然而，PCCA MBK是一种脂肪基，含有一种表面活性剂，有助于药物溶解和亲脂性药物的释放。安博凯栓剂在体腔内融化很快，在三到七分钟内，因此可能导致一些泄漏和药物损失。尽管它们可能用于全身作用，但由于脂肪碱快速融化，通常用于局部给药;由于溶解速度较慢，PEG基的溶解类型可用于局部或系统作用。

地方用药栓剂

当栓剂需要局部作用时，PCCA MBK或碱基a可用于阴道或直肠途径，而碱基a应用于尿道给药，因为它在插入时能更好地保持其刚性。

物理和化学稳定性

与往常一样，您应该查阅参考书、同行评议文献和市售产品信息，以提供有关可能影响复方制剂效力的因素的信息。

患者的舒适度和易用性

PEG基，包括PCCA基A，是吸湿的，所以它们倾向于在插入时从周围组织中吸收水分。这可能会导致不愉快，刺痛的感觉在给药部位。因此，您必须建议您的患者在插入栓剂前用水将栓剂润湿。润湿步骤减少了聚乙二醇基的吸湿性，使其不那么刺激。PEG栓剂配方不需要冷藏(除非需要药物稳定性)。

脂肪基，如PCCA MBK，在插入时往往不会引起刺激。用它们制成的栓剂在室温下会变软，最好保存在冰箱里。

配制栓剂的技巧

配制栓剂时，一定要检查特定基底的熔点。这可以在分析证书上找到。PCCA公式总是会在公式程序中列出特定碱的熔化范围。

在填充栓剂时，最好将制剂混合在烧杯中放在热板上，同时用温度计监测温度，并使用注射器将制剂拉起并填充模具。这将有助于确保最佳的一致性。PCCA会员可以找到一个免费视频如何制备栓剂在PCCA Play上使用此方法。

使用PCCA栓剂

PCCA MBK脂肪酸(pcca# 30-1056)

• 融化脂肪基
• 是氢化植物油和聚乙二醇-8-双硬脂酸酯(表面活性剂)的组合
• MucoLox^™(pcca# 30-4782)可添加10%以帮助黏附

碱基A(聚乙二醇1450mw, NF) (pcca# 30-1013)

• 溶解PEG基

碱基F (Witepsol H15^™) nf (pcca #30-4840)

• 融化脂肪基
• 由氢化可可甘油组成
• 在栓剂中使用F基底时，添加5%基底G(杏仁油NF(甜))(pcca# 30-1027)以防止开裂

PCCA Polypeg™(pcca# 30-2883)

• 溶解PEG基
• 一种混合聚乙二醇栓剂与聚山梨酯80。聚山梨酯80有助于提高难溶性药物的水溶性

NF (pcca# 30-1731)

• 融化脂肪基
• 如果可可脂加热过快或冷却过快，就会形成α晶体，在接近室温时就会融化。温和的、有控制的加热，然后逐渐冷却，促进β晶体的形成，其融化更接近体温
• 不建议将PCCA的粉色或蓝色模具与可可脂一起使用，因为从模具中取出栓剂时会损坏栓剂

使用PCCA栓剂模具

栓剂外壳模具

• 可选尺寸:小、中、大、特大(参考PCCA通用公式每基模具容量)
• 优点:外壳不需要润滑，既可作为模具又可作为点胶装置，便于患者打开
• 缺点:灌装时需要背光才能看到灌装线

Supposistrip模具

• 可选尺寸:蓝色(较小)和粉色(较大)(参考PCCA通用公式每基模具容量)
• 优点:不含乳胶，模具既可作模具又可作点胶装置
• 缺点:模具需要润滑，有时患者扭转和取出栓剂更具挑战性

直肠火箭模具(PCCA #35-2348)

• 使用特定的栓剂模具来治疗直肠内部和外部的情况
• 建议使用融化或溶解速度慢得多的碱或组合物，以便长时间保持接触
• 直肠火箭模具常用底座:

o PCCA MBK +石蜡

• 等量使用的如果需要快速溶解的直肠火箭，两种碱的比例可以从50%/50%改为55%/45% (MBK/wax)。
• MucoLox可按10%添加

o基地A

• 在直肠火箭栓剂中使用A基时，应添加5%的PCCA基C(聚乙二醇300兆瓦，NF液体)(pcca# 30-1012)以防止开裂

润滑栓剂模具

用矿物油，轻NF (pcca# 30-1291)或中链甘油三酯NF(30-4773)喷洒橡胶模具腔，并允许多余的沥干在低棉，一次性毛巾上。栓剂外壳不需要润滑。

直肠火箭栓剂模具可用矿物油、轻NF润滑;中链甘油三酯NF;或聚山梨酸酯80nf (pcca# 30-1075) 2%/甘油USP(天然)(pcca# 30-2865)(将聚山梨酸酯802%溶解在甘油中)，以帮助从模具中去除栓剂。用干净的带手套的手指涂抹，并彻底涂抹模具。列出的任何一种润滑剂都可以涂抹或喷在戴手套的手指上或直接喷在模具上。然后用带手套的手指在模具上涂抹均匀的涂层。

有临床服务支持的PCCA成员可以看到35个栓剂的一般配方在我们的公式数据库中使用了各种组合基。PCCA的一般栓剂配方提供了关于悬浮剂的位移、浓度和许多其他与基础和制备有关的有用提示的指导。有临床服务支持的药房也可以使用栓剂计算器^™，通过计算栓剂的成分数量，你可以更容易地配制栓剂。

Melissa Merrell Rhoads，药学博士，PCCA配方开发总监，于1995年获得佐治亚州亚特兰大Mercer大学药学学位。她目前参与并监督PCCA新公式的开发和实施。在2004年加入PCCA之前，她在乔治亚州和佛罗里达州的药店有超过6年的合成经验。她感兴趣的领域包括女性健康、兽医和疼痛管理复合体。

Courtaney Davis，工商管理学士，高级配方专家和技术顾问，在制药复合行业拥有超过18年的经验。她于2005年加入PCCA的配方开发部门，在那里她协助创建新的配方，以及不断更新和修订现有的配方。她与质量控制团队密切合作，确保PCCA的化学品和设备继续在我们的配方中执行最高标准。除此之外，Courtaney还接听会员关于计算、公式故障排除和设备使用等主题的技术电话，并与我们的研发团队密切合作，为会员带来技术先进和创新的产品。在加入PCCA之前，她曾在一家会员药房担任认证技术员。

Suki Pramar博士是PCCA的复合顾问。她于1991年获得休斯顿大学药剂学博士学位，并于1999年加入PCCA。Suki于2016年被任命为美国药剂师协会的复合药房工作组。

Stacey Lemus，理学学士，2000年成为一名复合技术人员。在2012年加入PCCA配方开发团队之前，她在PCCA成员药房工作了10多年。她在PCCA的工作主要集中在新配方开发以及更新和测试现有配方。她在设备、复合技术和计算方面的经验使她成为会员技术呼叫的宝贵资源。她在德州农工大学金斯维尔分校获得生物和化学学士学位。

参考文献

小艾伦，L. V.(2007)。栓剂．医药出版社。

艾伦，L. V.， Jr.，安塞尔，H. C.(2014)。安塞尔的药物剂型和给药系统(第十版。)。Lippincott Williams & Wilkins。

基布，a.h.(编著)。(2000)。药物辅料手册(第三ed)。医药出版社。

汤普生，J. E. & Davidow, L. W.(2003)。当代药学实践的实用指南(第二版)。Lippincott Williams & Wilkins。