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作者Melissa Merrell Rhoads，药学博士，PCCA配方开发总监
我们的临床服务团队经常收到来自PCCA成员药房关于与利多卡因(“自由碱”)和盐酸利多卡因(盐形式)复方的问题。我的同事Andrew Glasnapp最近为PCCA博客写了一篇文章，概述了与利多卡因和盐酸利多卡因复合的临床考虑因素、常用剂量和其他重要因素(文章末尾有链接)。根据他所介绍的信息，我想提供两个与利多卡因和盐酸利多卡因复合的技术技巧:如何创建共熔混合物以及如何选择在局部化合物中使用哪种形式。
有些药粉在干燥状态下混合在一起时，会将彼此的熔点降低到室温以下，导致熔化(液化)。这被称为共晶混合物，它与樟脑、薄荷醇、苯酚、水合氯醛、对苯二酚、阿司匹林以及苯佐卡因、利多卡因和丁卡因等化学物质一起发生。在某些情况下，配药者可以利用这一点。
联合使用麻醉药，如利多卡因、苯佐卡因和丁卡因或利多卡因和丙兰卡因是配药药房的常见做法，主要是为了让从业者在针扎或激光减毛和其他皮肤手术前麻醉皮肤。当需要更高浓度的这些活性药物成分(api)时，在某些情况下，最初形成共晶混合物可能有助于防止制剂随着时间的推移结晶。
对于外用面霜，形成共晶混合物可能是可取的，因为它消除了悬浮(湿化)粉末的需要，因为不再有任何表面空气要置换。与固体粉末相比，液体状态下的药物应该表现出更好的吸收。
你可以用研钵和研杵将这些原料药搅拌在一起，形成共晶混合物。这只能使用“自由碱”形式实现，而不是盐酸盐形式。这个过程需要几分钟才能完成，并且需要一些体力。例如，一个典型的100克BLT(苯佐卡因、利多卡因和丁卡因)配方可能需要大力搅拌5-7分钟，这取决于浓度。混合物首先会变得粘稠，然后会变成粘稠的液体。我们的许多公式使用一个程序来产生共晶混合物。有临床服务支持的PCCA成员可以看到一些利多卡因配方使用共晶混合物在公式数据库中。
当使用盐酸利多卡因USP一水(pcca# 30-1213)与利多卡因USP (pcca# 30-1031)时，在配制大多数外用乳膏或凝胶制剂后，您将看到物理特性上的差异。化合物的预期用途可以帮助你确定使用哪种形式(更多信息请参阅Andrew Glasnapp的文章链接)。此外，如果使用一种形式的利多卡因会导致化合物的不稳定，例如乳膏液化，您通常可以替代另一种形式，以创建更稳定的最终制剂。稳定性取决于配方中使用的其他原料药或局部基底的组合。
某些碱不应与“卡因”的盐形式一起使用，如利多卡因、丁卡因和苯佐卡因。例如，VersaBase®凝胶(pcca# 30-3656)只能容纳大约2%的最大盐(HCl)负荷，并可塑化™基(pcca# 30-3211)也具有低盐负载能力。PCCA配方提供了关于PCCA碱基将持有特定组合和麻醉剂浓度的指导。无论基底或配方是什么，你都应该知道你所使用的基底的能力，以确保复合制剂的稳定性。
在PCCA博客上:利多卡因与盐酸利多卡因在药剂配制中的比较
Melissa Merrell Rhoads，药学博士，PCCA配方开发总监，于1995年获得佐治亚州亚特兰大Mercer大学药学学位。她目前参与并监督PCCA新公式的开发和实施。在2004年加入PCCA之前，她在乔治亚州和佛罗里达州的药店有超过6年的合成经验。她感兴趣的领域包括女性健康、兽医和疼痛管理复合体。
本文的一个版本最初发表在PCCA的会员杂志《Apothagram》上。
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